64639 - FARMACI PEPTIDICI

insegnamento

ID:

64639

Tipo Insegnamento:

Opzionale

Durata (ore):

36

CFU:

SSD:

CHIMICA FARMACEUTICA

Url:

Dettaglio Insegnamento:

CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE/PERCORSO COMUNE Anno: 3

Dettaglio Insegnamento:

CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE/PERCORSO COMUNE Anno: 4

Anno:

2025

Periodo di attività

Primo Semestre (01/10/2025 - 14/01/2026)

Obiettivi Formativi

L’obiettivo formativo principale dell’insegnamento consiste nel fornire a studentesse e studenti la conoscenza delle basi teoriche volte alla comprensione della natura chimica, del meccanismo di azione, delle problematiche farmacocinetiche e del potenziale applicativo dei farmaci di natura peptidica/proteica. Al termine dell’insegnamento studentesse e studenti saranno in grado di riconoscere, descrivere e discutere con senso critico e linguaggio appropriato gli aspetti strutturali, farmacocinetici e farmacodinamici delle classi di farmaci trattati e i relativi impieghi terapeutici.

Prerequisiti

Per affrontare con profitto i contenuti dell’insegnamento sono necessarie nozioni di base di chimica generale, chimica organica, biologia molecolare, citologia, anatomia e fisiologia. In particolare, è richiesta la conoscenza dei gruppi funzionali e della relativa reattività chimica, del concetto di chiralità, dei parametri strutturali che influiscono sulla solubilità di una molecola, delle caratteristiche chimico-fisiche che governano l’interazione tra atomi e gruppi funzionali e dei processi di trascrizione e traduzione del DNA nell’espressione genica.

Metodi didattici

L’insegnamento prevede 36 lezioni teoriche video-registrate che vengono integrate da focus group come occasioni di confronto interattivo docente-studente.

Verifica Apprendimento

La verifica dell'apprendimento viene effettuata mediante esame scritto della durata di 40 minuti costituito da 31 quesiti a risposta multipla. Per ogni quesito sono previste 5 opzioni di risposta di cui una sola corretta. Ad ogni risposta esatta viene assegnato un punteggio pari a 1, per un totale di 31 punti che corrispondono ad un voto massimo di 30/30 e lode. La verifica è considerata superata con un punteggio minimo pari a 18 che corrisponde ad un voto di 18/30. Non è prevista penalizzazione per risposte non corrette o non date. Non è consentito l’utilizzo di appunti, libri o supporti multimediali propri.

Testi

Argomenti specifici possono essere approfonditi sui seguenti testi: 1) V. Santagada, G. Caliendo. "Peptidi e Peptidomimetici". PICCIN 2) Peptide Chemistry and Drug Design edited by Ben M. Dunn Ph.D, Wiley (DOI:10.1002/9781118995303). I seguenti libri di Chimica Farmaceutica dedicano inoltre specifici capitoli ad alcuni degli argomenti trattati nel corso: 1) Foye's. Principi di chimica farmaceutica. Editore: Piccin-Nuova Libraria. 2) Gasco, Gualtieri, Melchiorre. Chimica Farmaceutica. Casa editrice Ambrosiana. Capitolo "Farmaci Biotecnologici".

Contenuti

Il programma teorico dell’insegnamento prevede la trattazione degli argomenti di seguito riportati. PARTE 1: GENERALE (10 ore) Analisi critica introduttiva della recente espansione del mercato dei farmaci peptidici/proteici. Farmaci peptidici/proteici vs farmaci “tradizionali”: punti di forza, criticità, opportunità di sviluppo. Struttura e caratteristiche generali degli aminoacidi e dei peptidi. Aspetti conformazionali nei peptidi. Concetto di conformazione bioattiva. Concetti base di sintesi peptidica: gruppi protettori; metodi di attivazione per la formazione del legame peptidico; sintesi in fase solida; sintesi convergente e sintesi divergente. Aspetti farmacocinetici dei farmaci peptidici/proteici (caratteristiche ADME). Vie di somministrazione dei farmaci peptidici. Strategie per migliorare le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci peptidici: approcci formulativi per il delivery per via parenterale; approcci formulativi per il delivery per via orale, coniugazione con cell penetrating peptides, PEGilazione, coniugazione con albumina, peptibodies, definizione di peptidomimetico. PARTE 2: FARMACI PEPTIDICI E PEPTIDOMIMETICI (18 ore) Peptidi con impiego in ambito oncologico: Analoghi sintetici del GnRH superagonisti; Analoghi sintetici del GnRH antagonisti; Analoghi sintetici della somatostatina; Inibitori del proteasoma; Inibitori dell’enzima istone deacetilasi. Peptidi impiegati per il trattamento di disordini metabolici: Insulina e analoghi sintetici fast acting e long acting; Incretino mimetici o agonisti GLP-1. Peptidi impiegati per il trattamento di disordini cardiovascolari: antitrombotici; antiaggreganti piastrinici; fibrinolitici. Farmaci peptidici impiegati come analgesici (Ziconotide). Farmaci peptidici impiegati per la prevenzione del rigetto d’organo (Ciclosporina). PARTE 3: ANTICORPI MONOCLONALI (8 ore) Introduzione: definizione, struttura, produzione di anticorpi monoclonali con la tecnica dell’ibridoma, impieghi, nomenclatura. Anticorpi monoclonali impiegati in ambito oncologico: meccanismo d’azione generale; anticorpi monoclonali nudi anti EGFR, HER2, CD20 e VEGF; inibitori del checkpoint; chemoimmunoconiugati; radioimmmunoconiugati. Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie infiammatorie/immuno-mediate. Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie varie (osteoporosi, eventi trombotici, infezioni virali, emicrania).