64639 - FARMACI PEPTIDICI

insegnamento

ID:

64639

Tipo Insegnamento:

Opzionale

Durata (ore):

36

CFU:

SSD:

CHIMICA FARMACEUTICA

Url:

Dettaglio Insegnamento:

CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE/PERCORSO COMUNE Anno: 3

Dettaglio Insegnamento:

CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE/PERCORSO COMUNE Anno: 3

Dettaglio Insegnamento:

CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE/PERCORSO COMUNE Anno: 4

Anno:

2024

Periodo di attività

Secondo Semestre (17/02/2025 - 31/05/2025)

Obiettivi Formativi

L’obiettivo formativo principale dell’insegnamento consiste nel fornire a studentesse e studenti la conoscenza delle basi teoriche volte alla comprensione della natura chimica, del meccanismo di azione, delle problematiche farmacocinetiche e del potenziale applicativo dei farmaci di natura peptidica/proteica.
Al termine dell’insegnamento studentesse e studenti saranno in grado di riconoscere, descrivere e discutere con senso critico e linguaggio appropriato gli aspetti strutturali, farmacocinetici e farmacodinamici delle classi di farmaci trattati e i relativi impieghi terapeutici.

Prerequisiti

Per affrontare con profitto i contenuti dell’insegnamento sono necessarie nozioni di base di chimica generale, chimica organica, biologia molecolare, citologia, anatomia e fisiologia. In particolare, è richiesta la conoscenza dei gruppi funzionali e della relativa reattività chimica, del concetto di chiralità, dei parametri strutturali che influiscono sulla solubilità di una molecola, delle caratteristiche chimico-fisiche che governano l’interazione tra atomi e gruppi funzionali e dei processi di trascrizione e traduzione del DNA nell’espressione genica.

Metodi didattici

L’insegnamento prevede 36 lezioni teoriche video-registrate che vengono integrate da focus group come occasioni di confronto interattivo docente-studente.

Verifica Apprendimento

La verifica dell'apprendimento viene effettuata mediante esame scritto della durata di 40 minuti costituito da 31 quesiti a risposta multipla. Per ogni quesito sono previste 5 opzioni di risposta di cui una sola corretta. Ad ogni risposta esatta viene assegnato un punteggio pari a 1, per un totale di 31 punti che corrispondono ad un voto massimo di 30/30 e lode. La verifica è considerata superata con un punteggio minimo pari a 18 che corrisponde ad un voto di 18/30. Non è prevista alcuna penalizzazione per risposte non corrette o non date. Non è consentito l’utilizzo di appunti, libri o supporti multimediali propri.

Testi

Argomenti specifici possono essere approfonditi sui seguenti testi:

1) V. Santagada, G. Caliendo. "Peptidi e Peptidomimetici". PICCIN
2) Peptide Chemistry and Drug Design edited by Ben M. Dunn Ph.D, Wiley (DOI:10.1002/9781118995303).

I seguenti libri di Chimica Farmaceutica dedicano inoltre specifici capitoli ad alcuni degli argomenti trattati nel corso:

1) Foye's. Principi di chimica farmaceutica. Editore: Piccin-Nuova Libraria. Edizione 2014, capitolo "Biotecnologie farmaceutiche".
2) Gasco, Gualtieri, Melchiorre. Chimica Farmaceutica. Casa editrice Ambrosiana. Capitolo "Farmaci Biotecnologici".

Contenuti

Il programma teorico dell’insegnamento prevede la trattazione degli argomenti di seguito riportati.

PARTE 1: GENERALE (10 ore)
Analisi critica introduttiva della recente espansione del mercato dei farmaci peptidici/proteici. Farmaci peptidici/proteici vs farmaci “tradizionali”: punti di forza, criticità, opportunità di sviluppo. Struttura e caratteristiche generali degli aminoacidi e dei peptidi. Aspetti conformazionali nei peptidi. Concetto di conformazione bioattiva. Concetti base di sintesi peptidica: gruppi protettori; metodi di attivazione per la formazione del legame peptidico; sintesi in fase solida; sintesi convergente e sintesi divergente. Aspetti farmacocinetici dei farmaci peptidici/proteici (caratteristiche ADME). Vie di somministrazione dei farmaci peptidici. Strategie per migliorare le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci peptidici: approcci formulativi per il delivery per via parenterale; approcci formulativi per il delivery per via orale, coniugazione con cell penetrating peptides, PEGilazione, coniugazione con albumina, peptibodies, definizione di peptidomimetico.

PARTE 2: FARMACI PEPTIDICI E PEPTIDOMIMETICI (18 ore)
Peptidi con impiego in ambito oncologico: Analoghi sintetici del GnRH superagonisti; Analoghi sintetici del GnRH antagonisti; Analoghi sintetici della somatostatina; Inibitori del proteasoma; Inibitori dell’enzima istone deacetilasi.
Peptidi impiegati per il trattamento di disordini metabolici: Insulina e analoghi sintetici fast acting e long acting; Incretino mimetici o agonisti GLP-1.
Peptidi impiegati per il trattamento di disordini cardiovascolari: antitrombotici; antiaggreganti piastrinici; fibrinolitici.
Farmaci peptidici impiegati come analgesici (Ziconotide).
Farmaci peptidici impiegati per la prevenzione del rigetto d’organo (Ciclosporina).

PARTE 3: ANTICORPI MONOCLONALI (8 ore)
Introduzione: definizione, struttura, produzione di anticorpi monoclonali con la tecnica dell’ibridoma, impieghi, nomenclatura.
Anticorpi monoclonali impiegati in ambito oncologico: meccanismo d’azione generale; anticorpi monoclonali nudi anti EGFR, HER2, CD20 e VEGF; inibitori del checkpoint; chemoimmunoconiugati; radioimmmunoconiugati.
Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie infiammatorie/immuno-mediate.
Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie varie (osteoporosi, eventi trombotici, infezioni virali, emicrania).